壳聚糖-丝裂霉素缀合物的制备及体外释放
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国家自然科学基金资助项目(30973266,81170846);中国博士后基金资助项目(2013M531902)


Preparation of Chitosan-g-Mitomycin C Conjugate and Its Release in Vitro
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    摘要:

    为了克服丝裂霉素C (MMC)半衰期短和毒性作用,在均相介质和温和条件下,通过氨基与醛基的缩合反应制备了一种新型壳聚糖-丝裂霉素缀合物(CS-g-MMC)来控制丝裂霉素的释放。采用核磁共振、傅里叶红外光谱和凝胶渗透色谱表征了缀合物,接枝度为2.8%~11.3%。探索了原料的物质的量比、pH 值和溶菌酶对MMC从CS-g-MMC 中释放的影响。结果表明,CS-g-MMC的负载效率随着CS-CHO 加入量的增加而增高,直到CS-CHO 与MMC的物质的量比为1∶5时达到最大值79.3%。CS-g-MMC的释放可控,该载体体系对环境的pH 值敏感,pH 为5.40的酸度环境或加入眼泪中含有的溶菌酶,有助于CS-g-MMC中MMC的控制释放。

    Abstract:

    In order to overcome the short half life and a strong cytotoxicity of mitomycin C (MMC), an anti proliferative conjugate, MMC grafted onto chitosan molecule (CS-g-MMC), was synthesized by the condensation reaction of amino group and aldehyde group. 1H-NMR, FT-IR and GPC were used to confirm the structure of CS-g-MMC with graft degree of 2.8%~11.3%. The effects of the molar ratio of the raw materials, the pH value and lysozyme on the release of MMC from CS-g-MMC were explored. The results show that the load rate of CS-g-MMC increases with the addition of CS-CHO, and reaches the maximum value 79.3% with the molar ratio of CS CHO and MMC of 1∶5. The release of CS-g-MMC can be slowly controlled, and the carrier system is sensitive to the pH value of the environment. pH value of 5.40 or adding lysozyme contribute to the controlled release of MMC from CS-g-MMC.

    参考文献
    相似文献
    引证文献
引用本文

段丽红, 郑琼娟, 全大萍, 吴正治, 陈利国.壳聚糖-丝裂霉素缀合物的制备及体外释放[J].高分子材料科学与工程,2013,29(8):174-177.

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